Disposicion de la azitromicina en raton

Zusammenfassung

La azitromicina es un antibiotico macrolido de reciente aparicion en el mercado. Y en este estudio se ha llevado a cabo su caracterizacion farmacocinetica en el raton. Tras su administracion por via intravenosa se han determinado sus parametros en plasma y tejidos (vida media, aclaramiento, volumen de distribucion, area bajo la curva...). El modelo que mejor ajusta los datos de concentracion-tiempo ha sido el bicompartimental. Asimismo se ha llevado a cabo la caracterizacion farmacocinetica tras la administracion oral con calculo de cmax, tmax, ka, auc, etc. La biodisponibilidad se ha estimado en un 49%. Por otro lado se han determinado los niveles de azitromicina en suero y en tejidos (higado y bazo) tras la administracion oral de dosis multiples en un modelo de infeccion murina por brucella melitensis. Por otro lado se ha determinado el grado de union de la azitromicina a las proteinas plasmaticas totales de raton (52%) y humanas (53%). Dicha union permanece constante en el intervalo de concentraciones ensayado. Tambien se ha comprobado la afinidad de la azitromicna por la albumina, resultando un grado de union del 32% y por la alpha 1 glicoproteina acida (30%).